Yeni Urasil Türevlerinin Aktivite Yönlendirmeli Sentezi

Basit Öğe Kaydı
dc.contributor.authorKoz, Gamze
dc.contributor.authorKoz, Ömer
dc.contributor.authorTelli, Fatma
dc.contributor.authorDoğan, Berkay
dc.contributor.authorBulut, Zafer
dc.date.accessioned2026-02-12T21:01:09Z
dc.date.available2026-02-12T21:01:09Z
dc.date.issued2021
dc.departmentBursa Teknik Üniversitesi
dc.description15.07.2021
dc.description.abstractGrubumuzda yapılan güncel çalışmalar, in silico molekül modellemeleri ile DNA?ya bağlanma potansiyellerinin yüksek olduğu belirlenen küçük organik moleküllerin sentez, yapı tayini ve anti kanser aktivite çalışmalarını içermektedir. Son projemizde, bu yaklaşımla tasarlanan yeni urasil türevi Schiff bazlarının (5AAU) sentez ve yapı tayini gerçekleştirilmiştir. 5-aminourasil ve 5,6-diamino-1,3-dimetilurasil kullanılarak hazırlanan 38 adet yeni urasil türevinin anti kanser aktivite taraması tamamlanmış ve prostat kanser hücresi (PC3) üzerinde doksorubisinden yaklaşık 4 kat daha etkili olan ve sağlıklı hücrelere (HEK293) 5 kat daha az zarar veren öncü bir molekül belirlenmiştir. Diğer türevlerin de farklı kanser hücre hatlarında değişen oranlarda aktivite gösterdiği saptanmıştır. Bu araştırmadan elde ettiğimiz sonuçlara göre, anti kanser aktivitesi en yüksek olan bileşiğin, aynı zamanda organik çözücülerdeki çözünürlüğü en yüksek türev olduğu belirlenmiştir. Bu proje kapsamında, anti kanser aktivite çalışmalarından elde ettiğimiz verilerin yönlendirmesi ile benzer moleküllerin, su ve yaygın organik çözücülerde daha yüksek çözünürlüğe sahip olması beklenen yeni 5,6-diamino-1,3-dimetilurasil türevlerinin hazırlanması ve yapı tayininin yapılması planlanmıştır. Bu plan dâhilinde 2 farklı bileşik grubunun sentezi gerçekleştirilmiştir. Hedef urasil türevleri Proje kapsamında 14 adet şeker türevi ariliden urasil ve 10 adet urasil amin bileşiği hazırlanmıştır. Spektroskopik yöntemler ve elementel analiz ile bileşiklerin yapı tayini gerçekleştirilmiştir. Yapılan çözünürlük taramalarında sentezlenen türevlerin yaygın organik çözücüler ve suda, 5AAU türevlerinden daha yüksek oranda çözündüğü belirlenmiştir. Sentezlenen moleküllerin her biri, alt yapısı kendi laboratuvarımızda oluşturulan yeni moleküllerdir. İleri aktivite çalışmalarına yön verecek çeşitlilikte sübstitüentlere sahip küçük ligandlardır. Bileşiklerin biyolojik aktivite çalışmaları devam etmektedir.
dc.identifier.endpage88
dc.identifier.startpage0
dc.identifier.trdizinid1234327
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/20.500.12885/6404
dc.indekslendigikaynakTR-Dizin
dc.language.isotr
dc.relation.publicationcategoryProje
dc.relation.tubitakinfo:eu-repo/grantAgreement/TUBITAK/KBAG/119Z876
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess
dc.snmzKA_TR-Dizin_20260212
dc.subjectSchiff bazı
dc.subjectçözünürlük
dc.subjectsitotoksik aktivite
dc.subjectUrasil
dc.subjectamin
dc.titleYeni Urasil Türevlerinin Aktivite Yönlendirmeli Sentezi
dc.typeProject

Dosyalar

Koleksiyon

TR-Dizin İndeksli Yayınlar Koleksiyonu